同位素為相同化學元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子數而具有不同的質量,有輕、重同位素之分;根據物理特性,又可將同位素分為放射性和穩定性兩種方式。放射性同位素(如:3H、14C)經歷著本身的衰變進程,并放射出輻射能,是不穩定的,具有物理半衰期;穩定性同位素無放射性,物理性質穩定,以必定份額(豐度)存在于自然界,對人體無害,可采納化學合成的辦法將其符號到藥物分子中去,并經過氣質、液質等儀器對其進行跟蹤檢測。
陜西穩定同位素在藥物研制中的方向

藥代動力學研討
在定量剖析靈敏度方面,放射性同位素化合物要高于穩定同位素,且放射性的測量不受非放射性雜質和化學狀態的影響,因此定量剖析愈加簡便,剖析結果愈加準確。放射性同位素除了用于處理慣例剖析辦法無法處理的剖析難題,更重要的是可用作示蹤劑,從而來研討藥物在體內的散布、代謝、效果、效果機制等,為藥物的藥代動力學研討供給重要的依據,一起為創新藥物的研制供給辦法。
毒性研討
潛在毒性研討是藥物的發現和臨床進程中必須進行的一個環節,以往的毒性研討多采用對很多的化合物進行體外試驗和動物試驗,需求花費很多的金錢和時間,且對毒性產生的機理也無法解釋。運用穩定同位素標記的化合物可以追蹤藥物的代謝進程,找出毒性產生的原因,并能預測新化合物潛在的毒性。
碳同位素的醫療應用
隨著醫療技術的不斷發展,碳同位素在醫療應用中已非常普遍。現在碳13和碳14的尿素呼氣查驗,已經是非常常見的臨床查驗項目,首要用于查驗是否感染Hp。
碳13和碳14的尿素呼氣查驗有什么不同?
01采樣方法
13C尿素呼氣試驗直接用氣袋收集呼出氣體,需要在服藥前和服藥后各收集一次樣本。14C尿素呼氣試驗采樣方法視檢測方法而定,液閃類方法用集氣劑來收集樣本,卡式方法用集氣卡收集樣本,均只需收集一次樣本。
02藥物用量
成人進行13C呼氣試驗,一般選用75mg或100mg劑量,兒童可以運用50mg劑量。因為14C呼氣試驗的靈敏度高,服用的符號藥物劑量非常小,每次試驗所服用的0.75μCi 14C尿素,大約只要0.77微克(1克=106微克),只能用專門儀器才干探測到它的存在。
03檢測儀器原理
14C呼尿素氣試驗通過檢測樣本中是否含有14CO2開釋的β射線來確認陰陽性;13C是使用13CO2和12CO2紅外光譜吸收峰方位的細微差異,通過檢測樣本中13CO2同位素豐度相對于13CO2天然豐度的改變量來確認陰陽性;前期的13C尿素呼氣試驗選用質譜檢測方法,但是因為儀器極點昂貴和操作繁瑣而被逐漸淘汰。
04標記同位素
13C/14C尿素呼氣試驗分別選用13C同位素和14C同位素作為標記物。兩種同位素在自然環境中皆為天然存在,在生物代謝和生理活動過程中13C/14C同位素豐度與環境是一同的并..穩定。生物體內每分鐘都有14C衰變為14N并一同開釋β射線。相同生物體內本身也有與環境豐度相同的13C同位素。
藥學領域常用于示蹤的陜西穩定同位素,首要為2H、13C、15N、18O。嚴格來講,穩定性同位素是指某元素中不發作或極不易發作放射性衰變的同位素,如12C和13C均是碳的穩定性同位素,且在代謝研討中,“穩定性同位素”常用來表明天然豐度比較低的那一種穩定性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在,13C僅占1.11%,氮元素則以14N為主,15N僅占0.37%。